《云南化工》

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基于专利视角的磷矿伴生资源综合利用技术态势分析
陈欣欣,刘柯利,程卫红,徐娟娟,赵清华
1-10

资源利用型保水剂研究现状及展望
魏贤,刘加乘,孙耀华,王志学,周花,瞿颖
11-15

面向碳达峰目标的煤炭清洁转化技术发展趋势
刘永泽
16-20

我国煤焦油加氢技术研究现状及展望
闫宏艳,王天星,马小评,陈伟
21-23,89

聚乙烯吡咯烷酮在电池材料中的应用研究进展
雷旭松,蒋瑜,查坐统,王君婷,陆忠海
24-28
研究与开发

靶向磷酸二酯酶新型二氢喹啉酮类抑制剂的合成及体外药效评价
李焱洪,朱大潜,张贝
29-32

掺杂改性纳米SiO2水性聚氨酯复合胶膜的性能研究
蒋禹旭,曾育林,陈明莉,贺小虎
33-37

高压管式反应器多区耦合模拟与低密度聚乙烯支化度定向调控研究
冯勇,王阳,李留忠,吴延河
38-43
分析测试

两种校正方法对农产品中联苯菊酯含量不确定度评定的比较研究
周芥锋,李超颖,胡明霞,陈勇,杨晓凤
44-49

砖茶中氟含量测定的不同样品前处理方法比较研究
吴梦溪,张胜,相倩倩,张颖,刘琛,邓颖,黄文耀
50-53

靶向磷酸二酯酶新型二氢喹啉酮类抑制剂的合成及体外药效评价
李焱洪 1 通讯作者 朱大潜 2 通讯作者 张贝 3
1.广东江门中医药职业学院,广东 江门 5290002.广东药科大学,广东 广州 5100063.江门市中心医院,广东 江门 529030
摘要：采用基于结构的药物筛选策略发现已报道的二氢喹啉酮化合物 I-9 具备 PDE1/PDE5 双抑制活性,以 I-9 为起点,运用基于受体结构的药物设计方法,靶向选择性口袋及关键残基,设计了6 个二氢喹啉酮类衍生物.通过分子对接软件sybyl 7.3 对靶蛋白PDE 进行筛选,选取其中两个打分较高的化合物进行化学合成.通过体外PDE 活性测试获得了具备高选择性的 PDE5 抑制剂 SD-08,其对 PDE5 抑制活性的 IC50值为11 nmol/L,同时具备对 PDE1 亚型的高选择性,研究旨在为新型高选择性 PDE 抑制剂的设计和修饰提供参考.
关键词：
磷酸二酯酶结构优化药物设计
分类号：
R914(药物基础科学)
资助基金：
广东省医学科研基金项目 ( B2025153 )  江门市医疗卫生科技计划 ( 2025YL01025 )  国家自然科学基金 ( 22101055 )

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